抗生素的发现
了解抗生素是如何被发现的。
1928年8月，在离开度假前，苏格兰微生物学家亚历山大·弗莱明将培养的致病性葡萄球菌放在实验室的实验台上。几周后他返回工作时，注意到其中一个培养物被青霉菌污染，而围绕该菌落的葡萄球菌已全部死亡！弗莱明将这种杀菌物质命名为青霉素，并提出它可用于治疗人类的细菌感染。
1929年弗莱明发表这一发现时，文章并未引起广泛关注。后续实验难以从真菌中分离出真正的抗生素成分（即实际杀灭细菌的化合物）。因此，弗莱明最终认为青霉素无法实际应用于治疗细菌感染，便放弃了抗生素研究。
抗生素的大规模生产
第二次世界大战爆发后，美英两国政府为寻找治疗受伤士兵的新药物，加大了对抗生素的搜寻力度；然而，如何实现抗生素的大规模生产仍是难题。1942年3月，制药巨头默克公司所拥有的全部青霉素供应量中，有一半被用于救治一名感染患者。
同年，俄罗斯生物学家乔治·加乌泽和玛丽亚·布拉日尼科娃发现，枯草芽孢杆菌能杀死金黄色葡萄球菌。与弗莱明研究青霉素的情况不同，他们成功从枯草芽孢杆菌中分离出抗生素成分，并将其命名为“苏联短杆菌素”。一年之内，该抗生素便被分发至苏联军医院。
与此同时，美国科学家在各地食品市场搜寻腐烂的食材，最终在伊利诺伊州发现了一只长满霉菌的甜瓜，其青霉素含量极高。这一平凡的发现使美国得以在1944年诺曼底登陆前夕生产出200万剂青霉素，挽救了成千上万名伤员的生命。
二战结束后，加乌泽继续研究“苏联短杆菌素”，但未能阐明其化学结构。接过这一研究接力棒的是英国生物化学家理查德·辛格，他系统研究了“苏联短杆菌素”以及枯草芽孢杆菌产生的多种其他抗生素。战后几年，他证明这些物质是由短链氨基酸组成的（即微型蛋白质），被称为肽类。加乌泽于1946年获得斯大林奖，辛格则于1952年荣获诺贝尔奖。其中，斯大林奖在当时更具实际价值——它帮助加乌泽躲过了战后时期李森科主义运动中对所谓“资产阶级遗传学家”的迫害。
耐药病原菌的挑战
抗生素的大规模生产引发了一场制药公司与致病菌之间的进化军备竞赛。前者不断研发新型抗生素，后者则逐步产生抗药性。尽管现代医学在长达六十年间屡次取胜，但近十年来，耐药性细菌感染却呈显著上升趋势，甚至最强大的抗生素也难以应对。特别是加乌泽1942年研究过的金黄色葡萄球菌，已突变为一种耐甲氧西林的菌株，即耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。如今，MRSA已成为医院感染致死的首要原因，其死亡率在美国已超过艾滋病。
面对MRSA的蔓延，开发新型抗生素已成为现代医学的核心挑战之一。抗生素研究中的一个难点在于对新发现抗生素进行测序，即确定构成抗生素肽类的氨基酸排列顺序。